本發(fā)明涉及一種對具有游離羥基的化合物進(jìn)行脂質(zhì)體修飾的方法,具體涉及一種脂質(zhì)體修飾的紫杉醇及其類(lèi)似物、以及包含所述脂質(zhì)體修飾藥物的納米粒子。本發(fā)明具體設計并成功制備出以脂質(zhì)體N, N’?二?十二烷基?L?谷氨酸二酰胺(LG?C12)修飾的紫杉醇、10?羥基喜樹(shù)堿、伊立替康、埃博霉素B,提高了藥物的疏水性,然后使用mPEG?DSPE和線(xiàn)粒體靶向分子三苯基溴化膦(TPP)鍵合的NH2?mPEG?DSPE包裹所述脂質(zhì)體修飾的藥物組裝成納米粒子,提高藥物對癌細胞的細胞毒性作用同時(shí)降低了藥物對人或動(dòng)物體的毒副作用。
院屬單位：中國科學(xué)院化學(xué)研究所
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